1樓:愛你°深楜
1、溶出原理
2、擴散原理
3、溶蝕與擴散、溶出結合
4、滲透壓原理
5、離子交換作用
簡述緩控釋製劑的釋藥原理有哪些
2樓:豎起大拇指點贊
(1)理化因素。
1劑量大小。常規口服制劑的單劑量最大劑量一般是0.5~1.0g,對於大劑量的藥物,可採用一次服用多片的方法,以達到有效劑量。
2pka、解離度和水溶性。一般說來,非解離型的、脂溶性大的藥物易通過脂性生物膜,胃腸道ph值和藥物的pka會影響藥物的解離程度。設計緩、控釋製劑對藥物溶解度的要求下限為0.
1mg/ml.
3分配係數。分配係數高的藥物脂溶性大,藥物能集中於細胞的脂質膜中,通常能在體內滯留較長時間。分配係數小的藥物透過膜困難,通常生物利用度較差。
4穩定性。口服藥物在胃腸道中要同時經受酸鹼的水解和酶降解作用。
(2)生物因素。
1生物半衰期。半衰期短於1小時的藥物製成緩控釋製劑較為困難;半衰期很長的藥物(t1/2>24h),本身藥效已較持久,一般也不採用緩控釋製劑。
2吸收。本身吸收速度常數很低的藥物,不太適宜製備成緩、控釋製劑。
3代謝。在腸道內吸收前有代謝作用的藥物,製成緩控釋製劑時,生物利用度會有所降低。如果能將藥物與特定的酶抑制劑共同製成緩控釋製劑,可使藥物吸收量增加,同時延長其**作用。
試述何為緩釋製劑與控釋製劑,它們的優點有哪些
3樓:南珂一夢
緩釋製劑是指通過延緩藥物從該劑型中的釋藥速率,降低藥物進入機體的吸收速率,從而起到更佳的**效果的製劑,但藥物從製劑中的釋放速率受到外界環境如ph等因素影響。
控釋製劑是通過控釋衣膜定時、定量、勻速地向外釋放藥物的一種劑型,使血藥濃度恆定,無「峰谷」現象,從而更好地發揮療效。
緩釋、控釋製劑的優點
(1)降低給藥頻率 普通製劑一般需每天多次給藥,因此常會造成漏服藥現象,一些患者甚至還會擅自改變 給藥方案,從而達不到預期的**目的。而緩釋製劑的載藥量高於傳統劑型藥物的單劑量, 且能在較長時間內保持有效的血藥濃度,因此為了達到方便用藥、提高患者的順應性,開發 每日一次給藥的緩釋或控釋品種是今後的重要趨勢。 特別適用於長期服藥的慢性病患者, 如 心血管疾病、心絞痛、高血壓、哮喘等,地爾硫卓、茶鹼、硝苯地平、非洛地平、酮洛芬、 偽麻黃鹼、硝酸異山梨酯、氯苯那敏、萘普生、曲馬多、雙氯芬酸鈉等均有一天給藥一次的 產品或專利。
(2)方便給藥,提高患者的順應性 緩控釋製劑具有普通製劑不能提供的可以提高病人用藥的順應性的特點,如減少用藥次 數。隨著緩釋製劑給藥頻率的降低,患者漏藥的現象很少發生,同時也方便了患者的白天和 夜間用藥。
(3)吸收完全,提高藥物療效 普通藥物製劑血藥濃度處於「波谷」時很可能低於**濃度而不能發揮療效。緩釋製劑在 一定程度上避免了「峰谷現象」,且與普通製劑相比,藥物緩釋製劑在吸收部位滯留的時間較 長,吸收較為完全,因此具有較高的生物利用度,從而起到增加藥物療效的作用。
(4)減少血藥濃度波動 普通製劑由於每日多次給藥的給藥方式容易產生較大的峰谷波動現象,而緩釋、控釋制 劑可以通過控制藥物的釋放速率, 大大減少血藥濃度波動的情況, 使人體獲得平穩的有效治 療血藥濃度,保證藥物的**效果,使療效-劑量最佳化。
(5)降低毒*** 普通製劑血藥濃度處於「波峰」時,可能會高於藥物的「最小中毒濃度」,因此容易產生不良反 應甚至中毒。而緩釋製劑克服了這一點,降低了藥物的毒***,提高了用藥的安全性。另 外,一些緩釋製劑具有區域性定位作用,在提高區域性**效果的同時,還可以降低因全身吸收 所帶來的毒***。
(6)降低藥物對胃腸道的刺激 普通製劑口服後在胃腸道中迅速崩解溶出,對胃腸產生較大的刺激作用,若製成緩釋制 劑則可降低藥物溶出過快所造成的對胃腸道的刺激。 如普通的阿司匹林片在體內水解成水楊 酸後對胃腸道黏膜有刺激作用,而將其製成緩釋片後,藥物緩慢釋放,在很大程度上課緩解 其對胃腸道黏膜的刺激性。
(7)全程**費用降低 雖然應用緩釋製劑最初的花費與普通製劑相比較高,但從全程**花費上看,緩釋製劑 具有一定優越性, 這主要是基於其療效的提高、 毒***的減少以及陪護人員護理時間的縮 短等多種原因。
(8)適於兒童及吞嚥困難的老年患者 口服液體緩釋,控釋給藥系統適合將大劑量藥物製成液體制劑,可根據個體對劑量的不 同需要進行分劑量,其在胃腸道分佈面積大,吸收快。釋藥系統以多單位顆粒劑型給藥,體 內行為很少受胃排空速率的影響。
緩釋製劑(srp):是指通過延緩藥物從該劑型中的釋藥速率,降低藥物進入機體的吸收速率,從而起到更佳的**效果的製劑,但藥物從製劑中的釋放速率受到外界環境如ph等因素影響。《中國藥典》規定,緩釋製劑係指口服藥物在規定釋放介質中,按要求緩慢的非恆速釋放,與其他相應的普通製劑相比,每24h用藥次數應從3~4次減少至1~2次的製劑。
簡述援控釋製劑與普通口服制劑比較的優缺點
4樓:匿名使用者
控釋製劑是通過控釋衣膜定時、定量、勻速地向外釋放藥物的一種劑型,使血藥濃度恆定,無「峰谷」現象,從而更好地發揮療效。
係指口服後在規定釋放介質中,按要求緩慢地恆速或接近恆速釋放藥物,並且每24小時用藥次數與相應的普通製劑比較從3-4次減少到1-2次的製劑。
緩釋製劑的釋放度實驗有什麼意義
5樓:砂粒
1、hpmc、h-hpc、cmc—na等均為水溶性粘合劑,在95%乙醇不溶或不溶脹,用95%乙醇做顆粒時是不太會產生粘性,而用低濃度乙醇做顆粒時會產生自身粘性,做出的顆粒硬度變大,且不易控制,影響釋放度。
2、阻釋劑可溶於95%乙醇,但在低濃度乙醇溶解情況不好,用低濃度乙醇做顆粒時會降低阻釋劑的分散度,使釋放度變的難控。
中藥緩控釋製劑釋藥機理
6樓:匿名使用者
對著課本只能把最簡要的幾點打出來了:
1、用控制溶出速度的方法
2、用控制擴散速度的方法
包括通過包衣膜擴散和通過骨架擴散的擴散作用3、用溶蝕作用方法
4、利用滲透作用的方法
5、用離子交換法
以上就是設計藥物緩釋和控釋的原理方法~
具體原理太多了 ,不適合打字~
您要是需要詳細的可以給您發課件
希望能對您起到幫助~
7樓:
我不知道中藥的方法,但是西藥一般都是包衣原理,控制內部藥物溶解排出速度。
影響口服緩釋,控釋製劑設計的理化因素有哪些
8樓:時陌大本營
利用骨架材料製備緩、控釋製劑的技術叫做骨架技術。
骨架材料:是採用骨架技術製備緩、控釋製劑的載體材料,主要包括親水凝膠骨架材料、溶蝕性骨架材料和不溶性骨架材料3大類。
親水凝膠骨架材料:釋放速度因凝膠屏障的作用而延緩,材料的親水能力是控制物釋放的主要因素。主要有,天然膠、纖維素衍生物、非纖維素多糖類、高分子聚合物。
2.溶蝕性骨架材料:是指疏水性強的類或蠟類物質,釋放速率取決於骨架材料的用量及其溶蝕性,一些增加骨架材料溶蝕性的表面活性劑,如硬脂酸鈉、三乙醇胺等可在不同程度上增加物的釋放速率。
3.不溶性骨架材料:是指不溶於睡或水溶性極小的高分子聚合物過無毒塑料等。常用的不溶性骨架材料有乙基纖維素。
緩釋製劑是什麼意思?
9樓:我了個
緩釋製劑是通過適當方法,延緩藥物在體內的釋放、吸收、分佈、代謝和排洩過程,以達到延長藥物作用的一類製劑,除了布洛芬外,阿司匹林、泰諾等都有緩釋製劑。
和一般製劑相比,緩釋製劑有3個優點:
1、服用方便。一般製劑常需一日數次給藥,而緩釋製劑通常只用每日給藥1-2次。
2、緩釋藥較一般製劑作用徐緩,避免了一般製劑頻繁給藥後,因血藥濃度起伏過大而出現有效血藥濃度的忽高忽低。
3、毒***較一般製劑小。
說明滲透泵控釋製劑的控釋原理，對於水溶性和難溶性藥物應分別採取什麼工藝
1 理化因素。劑量大小。常規口服制劑的單劑量最大劑量一般是0.5 1.0g，對於大劑量的藥物，可採用一次服用多片的方法，以達到有效劑量。pka 解離度和水溶性。一般說來，非解離型的 脂溶性大的藥物易通過脂性生物膜，胃腸道ph值和藥物的pka會影響藥物的解離程度。設計緩 控釋製劑對藥物溶解度的要求下限...
緩釋，控釋製劑中主要起緩釋作用的輔料有哪些試分類敘述
緩釋製劑是指通過延緩藥物從該劑型中的釋藥速率，降低藥物進入機體的吸收速率，從而起到更佳的 效果的製劑，但藥物從製劑中的釋放速率受到外界環境如ph等因素影響。控釋製劑是通過控釋衣膜定時 定量 勻速地向外釋放藥物的一種劑型，使血藥濃度恆定，無 峰谷 現象，從而更好地發揮療效。緩釋 控釋製劑的優點 1 降...
請問國產製劑使用輸入原料藥的註冊要求
不太懂你的意bai思。如果說,你要在du 國內註冊zhi已有國家標準dao製劑註冊中使用內外國進 口的原料藥,容應當先辦好原料藥進口證明性檔案,聽說此檔案費用比你在國內申報3類新藥 原料藥 要貴得多。因為隨已有國家標準製劑申報的原料藥是免臨床研究的。至於是否可以同時進行原料藥進口和已有國家標準製劑註...